我国新药合成研究现状
【字号：大 中 小】 阅读: 5487 宣布时间: 2016-01-20 15:53:16
???? 当我国成为世界贸易组织成员之一后，知识产权� ；さ难沽缭�，世界技术� ；ず图际趿⒁斓木赫涨髅土�，外洋专利� ；て谀诘囊┢凡豢稍偎嬉夥轮�。这给我国合成新药的研究带来了严峻的挑战，同时也带来了新的机缘。
面对药品专利� ；さ难沽�，海内一些人士认为中国新药立异的出路在于挖掘中药潜力，生长中药现代化技术。似乎合成新药已不再切合中国国情了。诚然，现代生物技术、基因工程技术和中药现代化技术的迅速生长肯定会为新药的发明翻开一片新天地。但目前仍然作为临床应用的主体药物——化学合成药物的新药研究开发也禁止忽视。
在我国的药物立异历史上，我国独创的化学合成新药品种基本为零。我国合成立异药物的现状极为严峻，难怪众多学者已对我国化学合成立异药物的研究前景持消积态度。
1、我国化学药物生产现状
自革新开放以来，我国医药工业生长速度加速，以每年约20％的生长速度递。我国的化学药物品种比较齐全，可满足临床需要，原料药出口在国际市场也占到了相当的比重。但与兴旺国家相比，我国的医药总产值还相当低，亟待生长。
2、化学合成药物研究的现状
2.1 科研经费严重缺乏 医药工业规模太小，中小企业居多，大多企业无优势品种，生产利润卑微，一般挣扎在盈亏平衡线上。因此基础无力创立自己的研发体系。大大都企业由于资金缺乏，连基本科研仪器也很难配齐，仪器落后，技术落后，基础不具备仿制外洋专利药品的能力。
2.2 科研人才水平低，立异人才匮乏 大专院校，科研院所和一些较大的医药企业尽管有自己的研发体系，也致力于合成新药的研究。但在化学合成药物的研究上，险些全部走仿制外洋专利药品（到期和未到期的）之路。笔者作为陕西省新药审评委员也曾审评海内一些大专院�？蒲性核推笠笛芯克瓯ǖ男乱�，他们接纳的合成路线和制备工艺险些是100％地照抄外洋专利说明书中的内容，无一丝一毫的立异研究可言。并且连最起码的外文文献资料检索也是贫乏得可怜，大多药理、毒理、临床研究资料唯一来源也是外洋的产品说明书。
2.3 合成药物研究选题立项水平差，重复审报频率高 大多医药研究单位选题能力差，只要有某一研究单位在海内首家申报合成药物新品种，只要临床前的研究资料一上报，则有数家单位簇拥而上，争先恐后申报，导致纵然是仿制新药也是一上市就陷于残酷的竞争之中。
2.4 制剂研制水平低 剂型简单，技术落后，辅料品种数量和质量上远远落后于外洋先进企业，竞争力差，难以进入国际市场。而先进国家的医药总产值则主要来源其制剂产品的全球销售。
3、世界合成新药研究的现状与生长趋势
目今世界合成立异药物研究的基本现状是这样的，随着合成药物各大类别的系列产品陆续上市，发明新的药物单体化合物的速度在减缓，研究开发用度越来越高，世界药品研究开发的年用度业已凌驾400亿美元。在近年上市的新产品种中，抗熏染药物、心血管药物、中枢神经系统用药，抗癌药物占主导职位。
由于发明药物新分子本体的难度越来越大，世界各大制药公司药物研究机构均加大投资力度，生长高新技术，借助于高新技术寻找新的药物新分子本体，以下是世界合成药物立异研究的生长趋势。
3.1 通过利用分子生物学、结构生物学、电子学、波谱学、化学、基因重组、分子克隆、盘算机（图形，盘算，检索和处理技术）等技术，研究治疗靶点的生物靶分子的结构和功效，在此基础上通过对现有某些药物小分子的结构进行修饰或设计新的药物小分子，并研究生物靶分子与药物小分子之间的相互作用，对这些修饰的或立异的药物小分子进行有目的筛选，从而发明新药，并对其进行系统的研究。
3.2 利用组合化学要领发明新药。与古板的化学合成相比较，组合化学合成能够对化合物A1～An与化合物B1～Bn的每一种组合提供结合的可能，利用可靠的化学反应以及简单的纯化技术（如固相化反应技术）系统地重复地微量地制备出差别组合的化合物，建立具有多样性的化合物质库，然后用灵敏、快捷的分子生物学检测技术，筛选出具有活性的化合物或化合物群，最后测定其结构再批量合成，进而评价其药理活性。组合化学的优点在于可以用较短的时间合成大宗差别结构的化合物，克服了已往只靠从动植物或微生物中疏散提纯的天然产品作为药物先导结构的局限性，为发明药物先导结构提供了一种快捷的要领。
3.3 从现有的含有手性碳原子的未经拆分以外消旋体出售的药物为出发点，进行消旋拆分，划分对两种对映体的活性进行研究，选择最具活性的对映体，再进行立体选择性合成或差池称合成或消旋拆分研究。
3.4 继续对从动植物或微生物中提取疏散的已确知化学结构的新化合物研究其化学合成要领，仍是合成新药的任务之一。
3.5 研究开发先进的合成技术，如：声化学合成、微波化学合成、电化学合成、固相化反应、纳米技术、攻击波化学合成等先进的合成技术，选择新型催化剂，研究情况友好合成工艺技术以及新型高效疏散技术，用这些新的技术革新现有合成药物的生产工艺也是合成药物研究的生长趋势之一。
4、目今我国合成新药研究的出路与任务
面对世界立异药物竞争十分猛烈的形势，国家已将开发我国首创的具有自主知识产权，预防和临床治疗迫切需要且疗效突出的新型化学合成药物、手性小分子药物、合成多肽药物、核酸类药物及糖类药物及重大疾病防治药物的合成研究列入中国《目今优先生长的高新技术工业重点领域指南》中，可见我国对立异药物研究的重视水平。
可是要在我国立异药物研究领域里早出快出结果我们另有十分艰巨的事情要做：必须继续加大医药企业优化组合的力度，生长壮大一批大型医药集团企业，通过增强对医药市场的整顿和治理，确保医药生产企业获取企业应该获取的利润，方可确保大型医药企业立异药物研究的资金 ；增强立异药物研究人才的培养。大专院校、科研院所的新药研发应走与企业联合开发之路。资金、技术的结合是立异研究的前提 ；对外洋专利已逾期，但仍有生长前景的药物仍然可以仿制，但必须在合成工艺和制剂技术上要有所立异 ；利用已知药物的作用机制和构效关系的研究结果，在剖析已知药物的化学结构基础上，设计合成该药物的衍生物、结构类似物和结构相关化合物，并通过系统的药理毒理学研究的研究，研制新的合成药物，具有投入少、周期短、危害低、效益高的特点，是立异药物的一条重要途径，应该引起重视 ；从现有外消旋化合物入手，进行消旋拆分，研究其两种对映体的活性，并研究活性对映体的立体选择性合成和差池称合成，进而完成药理毒理及临床研究 ；利用新工艺新技术革新古板的药物合成工艺技术，大幅度降低本钱，提高药品质量，提高技术立异能力、提高企业竞争力 ；对现有原料药，应重点增加制剂品种增强新剂型的研究。
5、讨论
综上所述，知识产权� ；す嬖蚋夜铣闪⒁煲┪锎戳搜暇奶粽�，但同时也给我们带来了新的机缘，这一压力将会将我国的合成新药研究逼上自主立异之路，将会迫使我们努力缩短与兴旺国家的差别，最终促使我国合成立异药物的技术走在世界的前列。
上一篇： 学习GMP的心得体会
下一篇： 《药品不良反应报告和监测检查指南（试行）》的出台及执行情况
滇公网安备 53019102000062号